Benzylimidazolines h5-HT1B / 1 d 5 -羟色胺受体配体:structure-affinity调查。

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法律H, Dukat M, Teitler M,李DK, Mazzocco L, Kamboj R, Rampersad V, Prisinzano T, Glennon RA

Benzylimidazolines h5-HT1B / 1 d 5 -羟色胺受体配体:structure-affinity调查。

J地中海化学。1998年6月18日,41 (13):2243 - 51。

PubMed ID

9632357 (在PubMed

]

文摘

Benzylimidazolines可能代表一个类的5-HT1D配体尚未被利用。根据以前的报告,2 - (substituted-benzyl)咪唑啉受体激动剂oxymetazoline者(8)与高亲和力结合小腿大脑5-HT1D受体,我们探讨了structure-affinity关系的一系列相关的衍生品。每个芳香族取代基被然后恢复以一种系统化的方式来确定取代基的影响个人在绑定。发现所有的芳香取代基的一致行动赋予很高的亲和力。然而,尽管3-hydroxy集团可能会删除没有显著减少对h5-HT1D亲和力(即。,人类5-HT1Dalpha)受体,这一修改减少h5-HT1B(即。,人类5-HT1Dbeta)受体亲和力近50倍。2、6-dimethyl团体也导致约束力但似乎发挥更大的作用比h5-HT1D h5-HT1B绑定绑定。用适当的结构修改,一些化合物被确定,显示20 - > 100倍h5-HT1D与h5-HT1B受体的选择性。初步的功能数据表明这些化合物像受体激动剂。鉴于5-HT1D受体激动剂目前正在探索antimigraine行动和h5-HT1B受体的激活可能是相关的心血管副作用,h5-HT1D-selective代理可能提供一个新的领导发展的治疗有效的代理。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
舒马曲坦	5 -羟色胺受体1 d	EC 50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节