3-(哌嗪基丙基)吲哚:选择性，口服生物可利用的h5-HT1D受体激动剂作为潜在的抗偏头痛药物。
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Chambers MS, Street LJ, Goodacre S, Hobbs SC, Hunt P, jerley RA, Matassa VG, Reeve AJ, Sternfeld F, Beer MS, Stanton JA, Rathbone D, Watt AP, MacLeod AM
3-(哌嗪基丙基)吲哚:选择性，口服生物可利用的h5-HT1D受体激动剂作为潜在的抗偏头痛药物。
中华医学杂志1999年2月25日;42(4):691-705。
- PubMed ID
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10052976 (PubMed视图］
- 摘要
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临床上有效的抗偏头痛药物如舒马曲坦对h5-HT1D和h5-HT1B受体具有相似的亲和力。在寻找h5-HT1D选择性激动剂作为抗偏头痛药物的过程中，合成了一系列新的3-(丙基哌嗪基)吲哚，并对h5-HT1D和h5-HT1B受体进行了评价。这类化合物提供了亚纳摩尔的、完全有效的h5-HT1D激动剂，对h5-HT1D受体的选择性比h5-HT1B受体高200倍。与其他h5- ht1d选择性系列不同，几种丙基哌嗪具有良好的口服生物利用度。最佳化合物为1-(3-[5-(1,2,4 -三唑-4-基)- 1h -吲哚-3-基]丙基)-4-(2-(3-氟苯基)乙基)p -吡嗪(7f)，该化合物对h5-HT1D受体的选择性优于其他5- ht受体亚型，在3个物种中具有良好的口服生物利用度。化合物7f作为治疗偏头痛的潜在候选药物已被进一步研究。