新型二甲基-[2-[6-取代吲哚-1-酰基]-乙基]-胺作为有效的、选择性的、口服生物可利用的5-羟色胺(1D)激动剂的设计、合成和生物活性
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Isaac M, Slassi M, Xin T, Arora J, O'Brien A, Edwards L, MacLean N, Wilson J, Demschyshyn L, Labrie P, Naismith A, Maddaford S, Papac D, Harrison S, Wang H, Draper S, Tehim A
新型二甲基-[2-[6-取代吲哚-1-酰基]-乙基]-胺作为有效的、选择性的、口服生物可利用的5-羟色胺(1D)激动剂的设计、合成和生物活性
生物医学与化学学报，2003;12;13(24):4409-13。
- PubMed ID
-
14643336 (PubMed视图］
- 摘要
-
合成了一种新型高效人5-羟色胺(1D)激动剂:二甲基-[2-[6-取代吲哚-1-酰基]-乙基]胺。构效关系(SAR)研究表明，4-[1-(2-二甲氨基-乙基)- 1h -吲哚-6-基]-四氢硫代吡喃-4-醇11b (ALX-2732)对人5-HT(1D)受体具有强效(K(i)=2.4 nM)激动剂，对其他5-羟色胺受体亚型具有良好的选择性。该化合物在人和大鼠肝微粒体中表现出良好的体外代谢稳定性，并且在大鼠中被发现具有口服生物利用度(F(po)=51%)。