3-Heteroaryl-substituted quinuclidin-3-ol毒蕈碱的拮抗剂和quinuclidin-2-ene衍生品。合成及构效关系。

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尼尔森BM Sundquist年代,约翰逊G, Nordvall G,格拉斯G, Nilvebrant L, Hacksell U

3-Heteroaryl-substituted quinuclidin-3-ol毒蕈碱的拮抗剂和quinuclidin-2-ene衍生品。合成及构效关系。

38 J医学杂志。1995年2月3;(3):473 - 87。

PubMed ID

7853341 (在PubMed

]

文摘

许多3-heteroaryl-substituted quinuclidin-3-ol和quinuclidin-2-ene衍生品已经准备和评估毒蕈碱的和antimuscarinic属性。新化合物的亲和力(13、14、至少需要补充16至32和36-52a, b)是大脑皮层的进行匀浆,心,腮腺,膀胱豚鼠使用(-)- [3 h] 3-quinuclidinyl benzilate [(-) - [3 h] QNB]放射性配体和在使用孤立的豚鼠膀胱功能试验。目前的化合物表现在膀胱毒蕈碱的竞争对手。最高的受体结合亲和力,Ki(皮层)= 9.6 nM,观察3 - (2-benzofuranyl) quinuclidin-2-ene (31)。相应的3-benzofuranyl(36)和3-benzothienyl(37)同系物有3.5倍降低皮质毒蕈碱的受体的亲和力。beplayapp所有quinuclidin-3-ol衍生品(第16 - 25和14日)绑定亲和力较低不同于相应的毒蕈碱的受体亚型quinuclidin-2-ene类似物在检查各种组织匀浆。一般来说,新化合物显示亚型选择性低。structure-affinity关系的差异讨论了质子azabicyclic氮和几何差异的碱度,构象和/或电子的化合物的性质。皮质antimuscarinic效力也互补相关化合物的假定的毒蕈碱的m1受体的结合位点。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pirenzepine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	14	N /一个	N /一个	细节