识别和描述m1选择性antagonists1毒蕈碱的受体。

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Augelli-Szafran CE、Blankley CJ, Jaen JC·莫兰DW,纳尔逊CB, Penvose-Yi JR,施瓦兹RD,托马斯AJ

识别和描述m1选择性antagonists1毒蕈碱的受体。

J地中海化学。1999年2月11日,42 (3):356 - 63。

PubMed ID

9986705 (在PubMed

]

文摘

一系列酯1,4-disubstituted tetrahydropyridine羧酸(我)选择性毒蕈碱的合成和表征潜在的m1受体拮抗剂。这些化合物的亲和力为五个人类毒蕈碱的受体亚型(Hm1-Hm5)是由位移[3 h] nms绑定利用转染中国仓鼠卵巢细胞的细胞膜。其中一个最强大的和选择性本系列的化合物是我的模拟[11,R1 = (CH2) 5甲基],它有一个27.3 nM的IC50值m1受体和拥有100倍(m2), 48-fold (m3), 74倍(m4), 19-fold (m5)在其他受体选择性。因此,这种模拟似乎更有选择性的基础上比典型的m1拮抗剂绑定,pirenzepine。功能数据,如抑制carbachol-stimulated磷脂酰肌醇水解,在选定的类似物证实了本系列化学的毒蕈碱的对立的属性。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pirenzepine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	集成电路50 (nM)	28	N /一个	N /一个	细节