小说杂环的合成和体外药理学毒蕈碱的配体。

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德埃米希米,孔蒂P, Fasoli E, Barocelli E, Ballabeni V,据年代,Impicciatore M,罗斯提单,De Micheli Ernsberger P C

小说杂环的合成和体外药理学毒蕈碱的配体。

Farmaco。2003年9月,58 (9):739 - 48。

PubMed ID

13679167 (在PubMed

]

文摘

一套小说杂环配体(7 a-9a 7 b-9b, 9 c)结构与oxotremorine 2设计,合成,并测试在毒蕈碱的受体亚型。在克隆hm1-5绑定实验,2-methylimidazole的存在/ 2-methyl-3-alkylimidazolium一半的吡咯烷环透露,在衍生品8,8 b, c和9,一个温和的选择性受体亚型。功能在体外实验中产生的结果绑定数据紧密的相关性。一般来说,从受体激动剂通过轴承的四氢化吡咯啉类似物携带2-methylimidazole功能,整体药理功效概要文件从对部分激动激动。的插入2-methyl-3-alkylimidazolium一部分进步效果的化合物是纯粹的拮抗剂。很类似的,手性3-oxo-Delta (2) -isoxazoline(+ / -) -10表现为弱对手无法区分不同的毒蕈碱的受体亚型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pirenzepine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	21.38	N /一个	N /一个	细节
Tropicamide	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	3.47	N /一个	N /一个	细节