使用FRET-based nonfluorescent染料标记配体的受体结合的研究。

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Tahtaoui C, Guillier F,克洛茨P, Galzi杰,希尔伯特M, Ilien B

使用FRET-based nonfluorescent染料标记配体的受体结合的研究。

J地中海化学。2005年12月1日,48 (24):7847 - 59。

PubMed ID

16302823 (在PubMed

]

文摘

荧光共振能量转移(FRET)的效率取决于亲距离和光谱重叠,受体的伴侣是否荧光。我们报告在设计、合成和表征两个耦合的小说pirenzepine衍生品专利蓝色VF和pinacyanol染料。这些nonfluorescent化合物,当添加到细胞稳定表达增强型绿色荧光蛋白(EGFP)融合毒蕈碱的M1受体,促进EGFP荧光消失在时间-浓度和atropine-dependent方式。他们显示摩尔毒蕈碱的受体的亲和力,决定使用烦恼或古典放射性配体结合的条件。我们提供的证据表明,这些化合物像强大的能量受体兴奋与淬火效率与EGFP荧光bodipy或类似的若丹明红色pirenzepine衍生品。优势他们提供荧光配体进行了说明和讨论的可靠性、灵敏度和更广泛的适用性FRET-based受体结合分析。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pirenzepine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	23.5	N /一个	N /一个	细节