设计、合成和生物评价pirenzepine模拟轴承1、2-cyclohexanediamine和perhydroquinoxaline单位,以换取antimuscarinics哌嗪环。

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Minarini, Marucci G、C·贝鲁奇,Giorgi G, Tumiatti V, Bolognesi ML,马泰拉R, Rosini M, Melchiorre C

设计、合成和生物评价pirenzepine模拟轴承1、2-cyclohexanediamine和perhydroquinoxaline单位,以换取antimuscarinics哌嗪环。

Bioorg医疗化学。2008年8月1;16 (15):7311 - 20。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.06.025。Epub 2008年6月18日。

PubMed ID

18595721 (在PubMed

]

文摘

Pirenzepine(2)是一种最选择性毒蕈碱的M(1)和(2)受体拮抗剂。一系列2类似物,piperazyl一部分取代顺式和反2-diamine(3 - 6)或反式- - - cis-perhydroquinoxaline环(7和8)准备,目的是调查哌嗪环的作用与毒蕈碱的受体2的交互。结构变化导致化合物3 - 6废除绑定化验毒蕈碱的M (1) / M(2)选择性的M(2)增加亲和力。相反,化合物3 - 6显示了选择性显示更多的毒蕈碱的M(2)受体的亲和力比所有其他亚型的考验。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Pirenzepine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	2.82	N /一个	N /一个	细节