乙酰胆碱酯酶抑制活性scopolin虚拟筛选和东莨菪亭发现的天然产物。
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滚动JM, Hornick),兰格T, Stuppner H, Prast H
乙酰胆碱酯酶抑制活性scopolin虚拟筛选和东莨菪亭发现的天然产物。
J地中海化学。2004年12月2;47 (25):6248 - 54。
- PubMed ID
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15566295 (在PubMed]
- 文摘
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针对选择的乙酰胆碱酯酶抑制剂(疼痛)从自然资源我们生成一个基于结构的药效团模型利用一个在网上筛选实验中发现的有前途的候选人的3 d multiconformational数据库组成的110000多个天然产品。在我们的研究中,东莨菪亭(1)及其配糖体scopolin(2)成为潜在的疼痛抑制剂通过虚拟筛选过程。他们被不同的色谱方法分离从药用植物赛莨菪carniolica Jaqc。和测试使用Ellman试剂在测定酶。他们表现出温和,但意义重大,存在剂量依赖的相关性和持久的抑制活动。在体内实验中(icv应用2 micromol) 1和2增加了细胞外乙酰胆碱(ACh)浓度在老鼠大脑基底版本相比约170%和300%,分别。beplayapp在同一浓度,积极控制加兰他敏ACh浓度增加到大约相同的水平。beplayapp这是第一个体内结果表明香豆素对大脑的影响课时。