6-Hydroxy -和6-methoxy-beta-carbolines乙酰和butyrylcholinesterase抑制剂。

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引用

Schott Y, Decker M, Rommelspacher H,莱曼J

6-Hydroxy -和6-methoxy-beta-carbolines乙酰和butyrylcholinesterase抑制剂。

Bioorg地中海化学。2006年11月15日,16日(22):5840 - 3。Epub 2006 9月1。

PubMed ID
16945529 (在PubMed
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文摘

在研究的过程中针对发现的小说乙酰- butyrylcholinesterase(疼痛和BChE)抑制剂治疗阿尔茨海默病,我们专注于藤本植物(BCs)。6-Oxygenated beta-carboline和beta-carbolinium衍生品基于5 -羟色胺模板合成和测试体外抑制疼痛的能力和BChE,分别。特别是carbolinium盐,可以由大脑内的甲基化的tertiary-BC高活性化合物,显示抑制活动水平达到加兰他敏、毒扁豆碱和卡巴拉汀。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
加兰他敏 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 600年 N /一个 N /一个 细节
毒扁豆碱 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 500年 N /一个 N /一个 细节
卡巴拉汀 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 48000年 N /一个 N /一个 细节