探索鱼雷californica乙酰胆碱酯酶催化峡谷和两个小说bis-functional加兰他敏衍生品。
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Bartolucci C,哈勒拉,乔迪U,费尔斯克兰D
探索鱼雷californica乙酰胆碱酯酶催化峡谷和两个小说bis-functional加兰他敏衍生品。
J医学杂志。2010年1月28日,53 (2):745 - 51。doi: 10.1021 / jm901296p。
- PubMed ID
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20025280 (在PubMed]
- 文摘
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N-Piperidinopropyl-galanthamine(2)和N-saccharinohexyl-galanthamine(3)被用来调查互动网站的活性部位峡谷鱼雷californica actylcholinesterase (TcAChE)。2.3 TcAChE-2解决的晶体结构表明,N-piperidinopropyl集团2不加兰他敏伸沿着峡谷,但折叠一半。这结果是意料之外的,因为三个碳烷基链只是足够庞大的哌啶组被放置在瓶颈(Tyr121 Phe330)中途峡谷。TcAChE-3的晶体结构确认2.2的双重互动网站底部,在峡谷的入口,提高抑制活动:六个碳原子的链,这类衍生品的正确长度优化与外围阴离子的交互网站(PAS)。