Benzolamide不是membrane-impermeant碳酸酐酶抑制剂。
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Supuran CT, Scozzafava A
Benzolamide不是membrane-impermeant碳酸酐酶抑制剂。
J酶Inhib化学。2004年6月,19 (3):269 - 73。
- PubMed ID
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15499999 (在PubMed]
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Benzolamide,孤儿药物属于磺胺类药的药理类碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)抑制剂(中美国际学校)是广泛应用于许多生理和药理研究、临床一起使用传统药物,乙酰唑胺,methazolamide, ethoxzolamide或dichlorophenamide,它经常说Benzolamide membrane-impermeant抑制剂。我们证明这是错误的:事实上benzolamide相当类似于乙酰唑胺从的角度通过血液红细胞膜渗透性。中性与这些药物,阳离子,带正电荷中美国际学校将tetraalkyl铵或吡啶根,由于盐的性格的确是membrane-impermeant,是唯一类型的低分子量化合物具有这样的性质。选择性抑制膜相关的同功酶相关的确在许多生理研究和药物,由于肿瘤相关同功酶(CA IX和十二)都是膜结合。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 5 - [(phenylsulfonyl)氨基]1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 9 7.4 20. 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 900年 7.4 20. 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 12 7.4 20. 细节 乙酰唑胺 碳酸酐酶4 Ki (nM) 220年 7.4 20. 细节 Methazolamide 碳酸酐酶1 Ki (nM) 780年 7.4 20. 细节 Methazolamide 碳酸酐酶2 Ki (nM) 14 7.4 20. 细节 Methazolamide 碳酸酐酶4 Ki (nM) 240年 7.4 20. 细节