(Arylpiperazinyl) cyclohexylsufonamides:发现α(1 / 1 d)选择性肾上腺素能受体拮抗剂治疗良性前列腺增生/下尿路症状(BPH /附近地区)。

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李赵G,年代,Connolly PJ, Pulito V,刘J,米德尔顿SA

(Arylpiperazinyl) cyclohexylsufonamides:发现α(1 / 1 d)选择性肾上腺素能受体拮抗剂治疗良性前列腺增生/下尿路症状(BPH /附近地区)。

地中海Bioorg化学。2007年6月15日,17 (12):3292 - 7。Epub 2007 4月10。

PubMed ID

17452102 (在PubMed

]

文摘

良性前列腺增生或下尿路症状(BPH /附近地区)可以有效地治疗α(1)肾上腺素能受体拮抗剂。不幸的是,目前推广α(1)阻断剂生产的所有简历相关的副作用造成的亚型无选择性药物的性质。要解决这个问题,它是假定α(1 / 1 d)亚型选择性拮抗剂会带来更多好处治疗BPH /附近地区。在发展中选择性α(1 / 1 d)配体(arylpiperazinyl) cyclohexylsulfonamides合成及其绑定资料对三个克隆人类α(1)肾上腺素能受体亚型进行了评估。许多化合物显示出平等亲和两个α(1)和α(1 d)亚型具有良好选择性的α(1 b)亚型。他们也解决这个问题之前的类似物表现出的多巴胺受体的亲和力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tamsulosin	Alpha-1A肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.19	N /一个	N /一个	细节
Tamsulosin	Alpha-1B肾上腺素能受体	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
Tamsulosin	Alpha-1D肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节