(Phenylpiperidinyl) cyclohexylsulfonamides:发展alpha1a / 1 d-selective肾上腺素能受体拮抗剂治疗良性前列腺增生/下尿路症状(BPH /附近地区)。

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李赵G,年代,Connolly PJ, Pulito V,刘J,米德尔顿SA

(Phenylpiperidinyl) cyclohexylsulfonamides:发展alpha1a / 1 d-selective肾上腺素能受体拮抗剂治疗良性前列腺增生/下尿路症状(BPH /附近地区)。

地中海Bioorg化学。2007年7月15日,17 (14):3930 - 4。2007年5月3日Epub。

PubMed ID

17517507 (在PubMed

]

文摘

虽然α(1)肾上腺素能受体阻滞剂可以非常有效的治疗良性前列腺增生/下尿路症状(BPH /附近地区),其使用受到CV-related亚型引起的副作用是大众化的本质是当前药物。为了克服这个问题,假设一个α(1 / 1 d)亚型选择性拮抗剂治疗会带来更多好处的良性前列腺增生/附近地区。等开发选择性α(1 / 1 d)配体,合成了一系列(phenylpiperidinyl) cyclohexylsulfonamides和评估绑定三个克隆人类α(1)肾上腺素能受体亚型。许多化合物显示平等亲和两个α(1)和α(1 d)亚型具有良好的选择性和α(1 b)亚型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tamsulosin	Alpha-1A肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.19	N /一个	N /一个	细节
Tamsulosin	Alpha-1B肾上腺素能受体	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
Tamsulosin	Alpha-1D肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节