合成和alpha1-adrenoceptor拮抗剂tamsulosin类似物的活性。

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安吉丽P Sagratini G, Buccioni M, Gulini U, Marucci G, Melchiorre C, Poggesi E,谷俊侠D

合成和alpha1-adrenoceptor拮抗剂tamsulosin类似物的活性。

45欧元J地中海化学。2010年12月,(12):5800 - 7。doi: 10.1016 / j.ejmech.2010.09.042。Epub 2010年9月25日。

PubMed ID

20934789 (在PubMed

]

文摘

Tamsulosin(-) 1是最利用α(1)肾上腺素能受体拮抗剂在良性前列腺增生治疗由于其uroselective对抗和能力在缓解阻塞性和刺激性的下尿路症状。在这里,我们报告的合成和药理研究homochiral 1类似物(-)(-)2 - 5(-),轴承的明确的修改2-substituted phenoxyethylamino集团为了评估他们的影响为α(1)肾上腺素受体亚型关联概要文件。苄模拟(-)3,显示优惠拮抗剂概要alpha1A-than alpha1D-and alpha1B-adrenoceptors,和12高效力alpha1A-adrenoceptors alpha1B亚型,可能改善uroselectivity相比(-)1。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tamsulosin	Alpha-1A肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.0501	N /一个	N /一个	细节
Tamsulosin	Alpha-1B肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.631	N /一个	N /一个	细节
Tamsulosin	Alpha-1D肾上腺素能受体	Ki (nM)	0.1	N /一个	N /一个	细节