代理者。1。直接的α1受体激动剂甲氧胺有关。

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DeMarinis RM,布赖恩•WM Shah DH, Hieble JP,彭德尔顿RG

代理者。1。直接的α1受体激动剂甲氧胺有关。

J医学杂志。1981;12月24 (12):1432 - 7。

PubMed ID

6118438 (在PubMed

]

文摘

相关的一系列苯乙胺甲氧胺已经准备和评估直接α受体受体激动剂活性。已经观察到的碳链化合物,如甲氧胺amine-containing部分是免费的采用大量的构象,羟基是直接α1-adrenergic所必需的活动。羟基被移除时,然而,活动大大减少,除非胺的直接组成部分纳入一个更sterically定义的结构。从我们的研究中我们得出结论,为了一个苯乙胺活跃直接α受体受体激动剂,它应该有一个β在完全伸展构造相对于氮取代苯基环。应该环外的最佳效能,氮饱和六元环。可能进一步整合环外的或内环的额外的环只要胺占据一个定义良好的的区域相对于芳香分子的一部分。的ED50值一些更强的化合物的α受体受体激动剂的1 X 10 M (7)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
甲氧胺	Alpha-1A肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	720年	N /一个	N /一个	细节