(R) - (+) - n - [3 - (5 - [(4-fluorophenyl)甲基]2-thienyl] 1 - 2-propynyl] -N-hydroxyurea (abt - 761),第二代5-lipoxygenase抑制剂。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

布鲁克斯CD,斯图尔特AO,岜沙,Bhatia P, Ratajczyk JD,马丁·詹Kolasa T,克雷格•RA Bouska JB,穆伦C, et al。

(R) - (+) - n - [3 - (5 - [(4-fluorophenyl)甲基]2-thienyl] 1 - 2-propynyl] -N-hydroxyurea (abt - 761),第二代5-lipoxygenase抑制剂。

J地中海化学。1995年11月24日,38 (24):4768 - 75。

PubMed ID

7490726 (在PubMed

]

文摘

结构活性抑制的作用强度和持续时间的优化N-hydroxyurea包含5-lipoxygenase抑制剂。的亲脂性的heteroaryl模板和模板组连接的链接N-hydroxyurea药效基因被修改。抑制5-lipoxygenase评估体外人全血测定。从猴子一个使用肝微粒体体外试验是用来评估同系物glucuronidation的比较率。(3-Heteroaryl-1-methyl-2-propynyl) -N-hydroxyureas发现体外glucuronidation耐。有前途的抑制剂N - [3 - (5 - (4-fluorophenoxy) 2-furyl] 1-methyl-2-propynyl) - N -羟基脲(6)被发现在猴子和立体选择glucuronidation男人。R对映体7长期抑制的评估提供一个体外全血测定。亲脂性的模板的进一步优化导致的发现(R) - (+) - n - [3 - (5 - [(4-fluorophenyl)甲基]2 -噻吩基]1-methyl-2-propynyl] -N-hydroxyurea(11)更有效和长期抑制白三烯生物合成比与(1)和7在猴子和人。发展优化5-lipoxygenase抑制剂11被选中作为试验药物leukotriene-mediated紊乱。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	740年	N /一个	N /一个	细节