合成、结构活性关系和药理评价pyrrolo [3 2 1-ij]喹啉衍生物:有效的组胺和血小板激活因子对抗和5-lipoxygenase抑制特性。潜在的治疗在哮喘中的应用。

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巴黎D, Cottin M, Demonchaux P, Augert G, Dupassieux P, Lenoir P,派克MJ, Jasserand D

合成、结构活性关系和药理评价pyrrolo [3 2 1-ij]喹啉衍生物:有效的组胺和血小板激活因子对抗和5-lipoxygenase抑制特性。潜在的治疗在哮喘中的应用。

J医学杂志。1995年2月17日,38 (4):669 - 85。

PubMed ID

7861415 (在PubMed

]

文摘

一系列pyrrolo [3 2 1-ij]喹啉衍生物合成和评价的体外和体内活动对组胺、血小板激活因子(PAF)参谋长和白细胞三烯公认的重要性在哮喘。结构活性关系研究表明,最优的老大地位的一部分叫核是一个2 - [4 - (4-methyl-2-pyridinyl) 1-piperazinyl]乙链结合一个甲基的两位强有力的对抗组胺和拥堵。8 -和四个位置上的取代基的引入也调查为了增加5-lipoxygenase抑制的效力,同时保持或改善活动对抗组胺和拥堵。本系列以4-n-butyl-5 6-dihydro-8-hydroxy-2-methyl-1 - [2 - (4 - (4-methyl-2-pyridinyl) 1-piperazinyl)乙基]4 h-pyrrolo [3、2、1 - ij]喹啉(24,11404 KC)被发现活动对所有三个所选介质。化合物24被发现口头活跃在豚鼠模型的histaminic阶段antigen-induced支气管痉挛和PAF-induced支气管狭窄(ED50 = 1.9和2.1 mumol /公斤,分别)。当测试的leukotriene-dependent阶段antigen-induced支气管狭窄,化合物24显示与相同的效力。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	2000年	N /一个	N /一个	细节