Naphthalenic木酚素内酯选择性,nonredox 5-lipoxygenase抑制剂。(methoxyalkyl)噻唑的合成和生物活性和methoxytetrahydropyran混合动力车。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

杜布Ducharme Y, Brideau C, D,陈CC, Falgueyret JP,吉拉德JW, Guay J,哈钦森JH,麦克法兰CS, Riendeau D, et al。

Naphthalenic木酚素内酯选择性,nonredox 5-lipoxygenase抑制剂。(methoxyalkyl)噻唑的合成和生物活性和methoxytetrahydropyran混合动力车。

J地中海化学。1994年2月18日,37 (4):512 - 8。

PubMed ID

8120869 (在PubMed

]

文摘

结构元素的组合中发现(methoxyalkyl)噻唑1和2 methoxytetrahydropyran naphthalenic木酚素内酯生产的5-lipoxygenase (5-LO)抑制剂3和4。虽然链接- Z的性质有重大影响的体外活性化合物1和2,抑制剂3和4保持其效力与一个甲醛(Y = O, Z = CH2)或methyleneoxy (Y = CH2, Z = O)链接。化合物4 b抑制花生四烯酸5-hydroperoxyeicosatetraenoic酸的氧化5-LO (IC50 = 14 nM)和白三烯B4的形成多形核白细胞(IC50 = 1.5海里)在人类以及人类全血(IC50 = 50 nM)。化合物4 b是一种选择性5-LO抑制剂显示无显著抑制人类15-lipoxygenase猪12-lipoxygenase或绑定5-lipoxygenase-activating蛋白质10 microM和抑制白三烯生物合成,直接与5-LO nonredox交互。开放形式的内酯化合物15日4 b,沉浸在老鼠,转换成4 b活性物种。此外,15是口头活跃在大鼠胸膜炎模型(ED50 = 0.6毫克/公斤)的功能模型中antigen-induced支气管过敏松鼠猴(95%抑制在0.3毫克/公斤)。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	3700年	N /一个	N /一个	细节