构效关系的N-hydroxyurea 5-lipoxygenase抑制剂。

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斯图尔特AO, Bhatia PA,萨默斯JB,马丁·詹Rodriques KE,马丁·m。福尔摩斯JH,摩尔杰,克雷格•RA Kolasa T, Ratajczyk JD, Mazdiyasni H, Kerdesky FA, DeNinno SL, Maki RG, Bouska JB,年轻的公关,穆伦C,贝尔RL,卡特吉瓦,布鲁克斯CD

构效关系的N-hydroxyurea 5-lipoxygenase抑制剂。

J地中海化学。1997年6月20日,40 (13):1955 - 68。

PubMed ID

9207936 (在PubMed

]

文摘

第二代的发现N-hydroxyurea 5-lipoxygenase抑制剂是通过广泛的结构活性关系的发展(SAR)研究。本研究确定了要求改善效能并延长时间限制的新陈代谢。维护的力量可以将杂环取代基所选亲脂性的模板代替。口服后抑制时间优化的结构特征的识别距离N-hydroxyurea相关体外glucuronidation率低。此外,体外glucuronidation被证明是立体选择特定的类似物。(R) - n - (3 - (5 - (4-Fluorophenoxy) 2-furyl] 1-methyl-2-propynyl] -N-hydroxyure (c) 17日被确认和选定的临床开发。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	740年	N /一个	N /一个	细节