Heteroarylmethoxyphenylalkoxyiminoalkylcarboxylic酸作为白三烯生物合成抑制剂。

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Kolasa T,耿氏DE Bhatia P,伍兹千瓦,Gane T,斯图尔特AO Bouska JB,哈里斯RR, Hulkower KI, PE不全,贝尔RL,卡特吉瓦,布鲁克斯CD

Heteroarylmethoxyphenylalkoxyiminoalkylcarboxylic酸作为白三烯生物合成抑制剂。

J医学杂志。2000年2月24日,43 (4):690 - 705。

PubMed ID

10691695 (在PubMed

]

文摘

小说系列heteroarylmethoxyphenylalkoxyiminoalkylcarboxylic酸研究白三烯生物合成抑制剂。插入一个假设的结构活性优化的肟一部分研究使用转速- 5901作为一个起点。系统结构活性优化表明,空间布置和立体化学的肟插入单元被证明是重要的抑制活性。很有希望的线索,S - -11 (E),抑制了LTB(4)生物合成完整的人类嗜中性粒细胞与IC(50) 8纳米,体内拥有优秀的口语活动,在大鼠胸膜炎模型(ED(50) = 0.14毫克/公斤)和大鼠过敏性反应模型(ED(50) = 0.13毫克/公斤)。模型的肺部炎症,S - -11 (E)阻塞LTE(4)生物合成(ED(50)为0.1毫克/公斤)和嗜酸性粒细胞涌入(ED(50) 0.2毫克/公斤)。S - -11 (E) (a - 93178)被选为进一步临床前评估。

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食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	320年	N /一个	N /一个	细节