Pirinixic酸衍生品作为小说的双重抑制剂微粒体前列腺素E2 synthase-1 5-lipoxygenase。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

格林尼Zettl Koeberle A, H, C, Wurglics M, Schubert-Zsilavecz M, Werz O

Pirinixic酸衍生品作为小说的双重抑制剂微粒体前列腺素E2 synthase-1 5-lipoxygenase。

J地中海化学。2008年12月25日,51 (24):8068 - 76。doi: 10.1021 / jm801085s。

PubMed ID

19053751 (在PubMed

]

文摘

双重抑制前列腺素(PG)和白三烯(LT)生物合成途径应该是优于单一的干扰,两方面的疗效和副作用。在这里,我们提出一个双重微粒体小说类铂族元素(2)synthase-1/5-lipoxygenase (5-LO)抑制剂的结构基于pirinixic酸(PA, 2 - (4-chloro-6 - (2, 3-dimethylphenylamino) pyrimidin-2-ylthio)醋酸,化合物1]。面向目标的结构修改,尤其是α与扩展n-alkyl替换或笨重的芳基取代基,同时更换2 3-dimethylaniline biphenyl-4-yl-methane-amino残留,导致有效的抑制mPGES-1和5-LO活动,以2 - (4 - (biphenyl-4-ylmethylamino) 6-chloropyrimidin-2-ylthio)辛酸(7 b IC(50) = 1.3和1 microM,分别)。选择的化合物也有说服力地减少铂族元素(2)和5-LO产品形成完整的细胞。重要的是,抑制cyclooxygenases-1/2明显不明显。综上所述,这些pirinixic酸衍生品构成双重mPGES-1/5-LO小说类抑制剂与一个有前途的药理和一个潜在的治疗使用。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	细节