设计和合成十biphenyl-neolignan衍生品及其体外抑制效力对cyclooxygenase-1/2活动和5-lipoxygenase-mediated LTB4-formation。

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schuh W, Hufner Pferschy-Wenzig EM, Prettner E,亚当斯M, Bodensieck, Kunert O, Oluwemimo, Haslinger E,鲍尔R

设计和合成十biphenyl-neolignan衍生品及其体外抑制效力对cyclooxygenase-1/2活动和5-lipoxygenase-mediated LTB4-formation。

Bioorg医疗化学。2009年7月1;17 (13):4459 - 65。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.05.018。2009年5月18日Epub。

PubMed ID

19481465 (在PubMed

]

文摘

一组十methylhonokiol衍生品,抗炎活性联苯类neolignan从洋玉兰,评估了其体外cyclooxygenase-1/2 (COX-1/2)抑制活动使用化验和纯化H前列腺素合成酶(PGHS) 1和PGHS-2酶以及5-lipoxygenase (5-LOX)介导的LTB(4)形成抑制人类多形核白细胞活动使用分析激活。衍生化反应包括甲基化、乙酰化、加氢epoxydation和异构化。五的衍生品是科学。最活跃的化合物对COX-1和cox - 2与IC methylhonokiol 0.1 microM(50)值,而对LTB最活跃的化合物(4)形成(E) 3 -propenyl-5 - (2-propenyl) -biphenyl-2 4的二醇的IC(50)值1.0 microM。构效关系研究表明,衍生品的极性中扮演着关键角色在他们的活动对COX-1/2酶和5-LOX介导LTB(4)形成。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	5000年	N /一个	N /一个	细节