研究的一个新类咪唑并[1,a] pyridine-based 5-lipoxygenase抑制剂。

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Hieke M, Rodl CB, Wisniewska JM拉Buscato E,鲜明的H, Schubert-Zsilavecz M, Steinhilber D,霍夫曼B, Proschak E

研究的一个新类咪唑并[1,a] pyridine-based 5-lipoxygenase抑制剂。

Bioorg地中海化学。2012年3月1;22 (5):1969 - 75。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.01.038。Epub 2012年1月24日。

PubMed ID

22326163 (在PubMed

]

文摘

一类小说5-lipoxygenase (5-LO)抑制剂的特点是中央咪唑并[1,A]吡啶支架,一半环己酯和芳香体系。这个支架是确定在虚拟筛选研究和展览5-LO承诺抑制潜在。在这里,我们研究这类化合物的结构活性关系。N-cyclohexyl-6-methyl-2——(4-morpholinophenyl)咪唑并[1,a] pyridine-3-amine(14),我们发现了一个强有力的5-LO抑制剂(IC(50) = 0.16妈妈(完整的细胞)和0.1妈妈(颗粒)),作为有效的铅化合物可能具有潜在的干预与炎性疾病和某些类型的癌症。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
食品与	花生四烯酸5-lipoxygenase	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节