发现小说视黄酸受体受体激动剂有强力的抗增殖活性在宫颈癌细胞。

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张L, Nadzan,海曼RA,爱DL,但是DE, Croston G, Lamph WW, Boehm MF

发现小说视黄酸受体受体激动剂有强力的抗增殖活性在宫颈癌细胞。

J医学杂志。1996年7月5日,39 (14):2659 - 63。

PubMed ID
8709094 (在PubMed
]
文摘

视黄酸受体(RAR)活跃类维生素a已经证明对治疗某些癌症和皮肤疾病治疗有用。在此,我们描述的发现两个新的RAR活跃trienoic酸类维生素a, (2 e 4 e 6 e) 7 - 3, 5-di-tert-butylphenyl 3-methylocta-2, 4, 6-trienoic酸(10,ALRT1550)和(2 e 4 e 6 z) 7 - 3, 5-di-tert-butylphenyl 3-methylocta-2, 4, 6-trienoic酸(10 b, LG100567)。ALRT1550 RAR选择性类维生素a,表现出非凡的力量在两个竞争的绑定和cotransfection化验。此外,它是迄今为止最有效的抗增殖类维生素a描述,从而对某些癌症的治疗有一定的影响。LG100567是一个强有力的panagonist激活rar和X受体类维生素a。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
维甲酸 视黄酸受体α Ki (nM) 187年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体α EC 50 (nM) 304年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体α EC 50 (nM) 563年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体α Ki (nM) 22.3 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体β EC 50 (nM) 52 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体β Ki (nM) 17.4 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体β EC 50 (nM) 105年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体β Ki (nM) 10.9 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体γ Ki (nM) 18.5 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体γ EC 50 (nM) 74年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体γ EC 50 (nM) 33 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体γ Ki (nM) 20. N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-alpha Ki (nM) 350年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-alpha EC 50 (nM) 1084年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-alpha EC 50 (nM) 316年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-alpha Ki (nM) 8.4 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-beta EC 50 (nM) 200年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-beta EC 50 (nM) 1394年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-beta Ki (nM) 7.4 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-beta Ki (nM) 881年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-gamma Ki (nM) 288年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-gamma Ki (nM) 13 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-gamma EC 50 (nM) 219年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体RXR-gamma EC 50 (nM) 1225年 N /一个 N /一个 细节