合成和构效关系的类维生素a X受体选择性二芳基硫化物的视黄酸类似物。

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胡子RL、结肠癌DF、歌曲TK戴维斯PJ, Kochhar DM, Chandraratna RA

合成和构效关系的类维生素a X受体选择性二芳基硫化物的视黄酸类似物。

J地中海化学。1996年8月30日,39 (18):3556 - 63。

PubMed ID

8784454 (在PubMed

]

文摘

类维生素a发挥其生物效应绑定并激活核受体与DNA反应元素促进基因转录。类维生素a受体有两个家庭,视黄酸受体(RAR)家庭和类维生素a X受体(RXR)的家庭,这都是进一步分为三个子类:RARα,β,γ和RXRα,β,γ。这里我们描述了合成和构效关系的一系列新二芳基硫醚类维生素a类似物,特别是绑定和transactivate rxr。此外,这些类似物的亚砜和砜衍生品是部分受体激动剂激活只在高浓度rxr。因此,这些化合物具有潜在的代谢失活和长期的系统性影响可能低于其他化合物arotinoid-like结构。我们也显示,这些化合物在nontransfected细胞活动证明了他们HL-60细胞诱导TGase活动的能力。最后,我们证实了早些时候报告RXR-specific受体激动剂可能有致畸毒性降低RAR-specific受体激动剂相比,由于这些化合物是更有效的比RAR-specific受体激动剂如TTNPB软骨形成的抑制剂。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
维甲酸	视黄酸受体α	EC 50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体α	EC 50 (nM)	191年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	EC 50 (nM)	80年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	EC 50 (nM)	50	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	EC 50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	EC 50 (nM)	45	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	EC 50 (nM)	1400年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	EC 50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	EC 50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	EC 50 (nM)	1100年	N /一个	N /一个	细节