一种改进的合成C-linked N - (4-hydroxyphenyl) retinamide葡糖苷酸。

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小沃克,Alshafie G, Abou-Issa H,科里RW JR .

一种改进的合成C-linked N - (4-hydroxyphenyl) retinamide葡糖苷酸。

地中海Bioorg化学。2002年9月2;12 (17):2447 - 50。

PubMed ID

12161154 (在PubMed

]

文摘

视黄酸类似物如N - (4-hydroxyphenyl) retinamide (4-HPR)有效chemopreventatives和许多类型的癌症的化学疗法。的C-linked模拟O-glucuronide 4-HPR (4-HPRCG)已被证明是更有效的代理。这个分子的合成路线已经被获得显著提高的一个关键C-benzyl-glucuronide中间通过就业铃木偶合反应之间exoanomeric亚甲基糖和一个芳基溴化。初步证据显示4-HPRCG化疗活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	Ki (nM)	0.4	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-beta	Ki (nM)	0.5	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	Ki (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节