视黄酸受体βgamma-selective配体:合成和生物活性的6-substituted 2-naphthoic酸类维生素a。

文章的细节

引用

于吉隆坡,Spinazze P,奥斯托夫斯基J,制革匠SJ,包EJ,锤L, Roalsvig T, Honeyman是的,Tortolani博士,Reczek公关,Mansuri MM, Starrett我小

视黄酸受体βgamma-selective配体:合成和生物活性的6-substituted 2-naphthoic酸类维生素a。

J地中海化学。1996年6月7日,39(12):2411 - 21所示。

PubMed ID
8691435 (在PubMed
]
文摘

寻找视黄酸受体(RAR)选择性配体,一系列6-substituted 2-naphthoic类维生素a酸合成和评价体外transactivation试验和所有RARs竞争结合试验。这些衍生品,一般来说,显示RARβ,γ选择性。其中萘酸肟衍生物12被认定为有效的RAR gamma-selective类维生素a,而烯衍生物11日被发现与视黄酸和略RARβ,γ选择性。观察生物,一般相关性之间的亲和力的配体受体和transactivation测定化合物的能力。将讨论这些萘酸的结构与活性关系。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
BMS184394 视黄酸受体γ Kd (nM) 75年 N /一个 N /一个 细节
CD564 视黄酸受体γ Kd (nM) 3 N /一个 N /一个 细节
SR11254 视黄酸受体γ Kd (nM) 3.3 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体α Kd (nM) 2.3 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体β Kd (nM) 0.4 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体γ Kd (nM) 0.3 N /一个 N /一个 细节