合成和评价naphthalenyl——chromenyl-pyrrolyl-benzoic酸强而有力且选择性视黄酸受体α受体激动剂。

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Hibi年代,Tagami K,菊池K, Yoshimura H, Tai K,飞驒T, Tokuhara N,山内T, Nagai M

合成和评价naphthalenyl——chromenyl-pyrrolyl-benzoic酸强而有力且选择性视黄酸受体α受体激动剂。

Bioorg地中海化学。2000年4月3;10 (7):623 - 5。

PubMed ID
10762039 (在PubMed
]
文摘

合成和结构活性关系(SAR)的RAR alpha-selective受体激动剂进行了讨论。8-Dimethyl-2H-3-chromenyl 4 -[5 -(5日)1 h-2-pyrrolyl]苯甲酸(12),具有一个平面结构的一部分和一个氧原子的疏水部分,显示在RARα受体高选择性transactivation活动。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
维甲酸 视黄酸受体α 集成电路50 (nM) 0.89 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体β 集成电路50 (nM) 0.94 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体γ 集成电路50 (nM) 0.62 N /一个 N /一个 细节