Phenylcyclohexene和phenylcyclohexadiene取代化合物类维生素a拮抗剂活动。

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胡子RL,克莱恩,Standeven, Escobar M, Chandraratna RA

Phenylcyclohexene和phenylcyclohexadiene取代化合物类维生素a拮抗剂活动。

Bioorg地中海化学。2001年3月26日,11 (6):765 - 8。

PubMed ID
11277515 (在PubMed
]
文摘

类维生素a是天然和合成激素类似物视黄酸。系统性类维生素a受体激动剂治疗通常是与有毒副作用,如黏膜与皮肤的毒性,它可以缓解局部类维生素a拮抗剂的使用。我们报告的一个新系列的合成和生物活性强,RAR-specific拮抗剂代替phenylcyclohexene和phenylcyclohexadiene组。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
维甲酸 视黄酸受体α Kd (nM) 14 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体α EC 50 (nM) 240年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体β EC 50 (nM) 38 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体β Kd (nM) 11 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体γ EC 50 (nM) 6 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体γ Kd (nM) 16 N /一个 N /一个 细节