一个N - (4-hydroxyphenyl) retinamide unhydrolyzable模拟。合成和初步的生物研究。

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引用

维斯KL, Alshafie G,查普曼JS, Mershon SM, Abou-Issa H, Clagett-Dame M,科里RW Jr .

一个N - (4-hydroxyphenyl) retinamide unhydrolyzable模拟。合成和初步的生物研究。

地中海Bioorg化学。2001年6月18日,11 (12):1583 - 6。

PubMed ID
11412986 (在PubMed
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文摘

合成的nonhydrolyzable carbon-linked模拟(4-HBR)类维生素a N - (4-hydroxyphenyl) retinamide (4-HPR)使用Umpolung描述方法。初步生物活性的研究显示4-HBR是类似于它的行为虽然4-HPR潜在相关和理想的区别是其抑制血浆维生素a水平降低。这些结果表明,4-HPR没有对维甲酸水解产生其化疗效果。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
维甲酸 视黄酸受体γ Ki (nM) 0.7 N /一个 N /一个 细节