视黄酸的合成和生物活性receptor-alpha特定的酰胺。

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胡子RL, Duong TT,邓M,克莱恩,Standevan, Chandraratna RA

视黄酸的合成和生物活性receptor-alpha特定的酰胺。

地中海Bioorg化学。2002年11月4日;12 (21):3145 - 8。

PubMed ID
12372520 (在PubMed
]
文摘

类维生素a all-trans-retinoic酸类似物,一个强大的激素,调节许多基本的生物过程。癌症和其他严重hyperproliferative疾病类维生素a治疗目标有吸引力,但是类维生素a是有限的治疗使用由于严重的毒性。这里我们报告的设计类维生素a receptor-alpha特定的配体与在乳腺癌细胞株生长抑制活动,和不引起皮肤的毒性与当前可用的非选择性类维生素a受体激动剂有关。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
维甲酸 视黄酸受体α Kd (nM) 14 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体α EC 50 (nM) 240年 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体β EC 50 (nM) 38 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体β Kd (nM) 11 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体γ EC 50 (nM) 6 N /一个 N /一个 细节
维甲酸 视黄酸受体γ Kd (nM) 16 N /一个 N /一个 细节