视黄酸受体配体根据6-cyclopropyl-2 4-hexadienoic酸。

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农民LJ,智L,宋年代,Lamph WW, Osburn DL, Croston G,平KS,海曼RA, Nadzan

视黄酸受体配体根据6-cyclopropyl-2 4-hexadienoic酸。

地中海Bioorg化学。2003年1月20日,13 (2):261 - 4。

PubMed ID

12482435 (在PubMed

]

文摘

一系列的小说cyclopropanyl hexadienoic酸甲酯类维生素A设计和准备。这些化合物表现出选择性活动作为RXR受体激动剂或pan-agonists在一个或多个的RAR和RXR亚型。最有效的pan-agonist 5 (RAR的EC(50) = 17-59海里;RXR EC(50) = 6日至14日海里)显示良好的抗增殖性能的体外癌症细胞系,我180,RPMI 8226。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
维甲酸	视黄酸受体α	Kd (nM)	15	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体α	Kd (nM)	93年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体α	EC 50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体α	EC 50 (nM)	436年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	Kd (nM)	97年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	Kd (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	EC 50 (nM)	78年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	EC 50 (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	Kd (nM)	148年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	EC 50 (nM)	50	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	EC 50 (nM)	19	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	Kd (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	1015年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	53	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	195年	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体RXR-gamma	Kd (nM)	306年	N /一个	N /一个	细节