小说non-carboxylic酸类维生素a: 1、2、4-oxadiazol-5-one衍生品。

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Charton J, Deprez-Poulain R, Hennuyer N, Tailleux Staels B, Deprez B

小说non-carboxylic酸类维生素a: 1、2、4-oxadiazol-5-one衍生品。

地中海Bioorg化学。2009年1月15;19 (2):489 - 92。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.11.040。Epub 2008年11月18日。

PubMed ID

19058965 (在PubMed

]

文摘

我们已经成功地获得了1、2、4-oxadiazol-5-one bioisoteres Am580或Tazarotene-like类维生素a。特别是化合物4显示一个RAR-beta EC(50)的26海里。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Tazarotene	视黄酸受体α	EC 50 (nM)	63年	N /一个	N /一个	细节
Tazarotene	视黄酸受体β	EC 50 (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节
Tazarotene	视黄酸受体γ	EC 50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体α	EC 50 (nM)	17	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体β	EC 50 (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
维甲酸	视黄酸受体γ	EC 50 (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节