的设计、合成及构效分析isoform-selective视黄酸受体β配体。
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隆德BW,克纳普AE,稍F, Gauthier NK, Begtrup M, Hacksell U,奥尔森R
的设计、合成及构效分析isoform-selective视黄酸受体β配体。
J医学杂志。2009年3月26日,52 (6):1540 - 5。doi: 10.1021 / jm801532e。
- PubMed ID
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19239230 (在PubMed]
- 文摘
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我们最近发现了同种型选择性RAR beta 2配体4 ' -octyl-4-biphenylcarboxylic酸(3、ac - 55649)。虽然3是高度有效的RAR beta 2并显示良好的选择性,溶解度问题使它不适合药物开发。这里我们描述SAR的勘探联苯和phenylthiazole系列类似物3。这最终导致了28的设计,一本小说,可用口服选择性的配体对碘氧基苯甲醚的RARβ2。