小说视黄酸代谢阻断剂具有多种生物活性有效的人类乳腺癌和前列腺癌的细胞生长抑制剂在体外和人类乳腺肿瘤裸鼠异种移植。
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Patel JB,黄齐CK、Handratta VD Gediya路,布罗迪,Goloubeva噩,克莱门特OO, Nanne IP,女高音,博士Njar VC
小说视黄酸代谢阻断剂具有多种生物活性有效的人类乳腺癌和前列腺癌的细胞生长抑制剂在体外和人类乳腺肿瘤裸鼠异种移植。
J地中海化学。2004年12月30日,47 (27):6716 - 29。
- PubMed ID
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15615521 (在PubMed]
- 文摘
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小说视黄酸代谢阻断剂(RAMBAs)合成和特征。亲核配体的合成功能包括引入c - 4 all-trans-retinoic酸(ATRA)和13-cis-retinoic酸,和修改终端羧酸组。我们的大多数化合物是强大的仓鼠肝微粒体抑制剂ATRA代谢酶(s)。最有效的化合物甲基(2 e 4 e 6 e, 8 e) 9 - (3-imidazolyl-2 6 6-trimethylcyclohex-1-enyl) 3, 7-dimethylnona-2, 4, 6, 8-tetraenoate (5) IC(50)值为0.009 nM,比著名的RAMBA强666667倍,liarozole (Liazal、IC(50) = 6000海里)。很意外,本质上是没有区别的两个对映体的酶抑制活性化合物5。在MCF-7细胞增殖化验,RAMBAs也提高ATRA-mediated抗增殖活动以浓度依赖方式。小说典型RAMBAs,除了高度有效的抑制剂ATRA代谢在微粒体的准备和完整的人类癌症细胞(MCF-7、T47D和LNCaP),也表现出多种生物活性,包括诱导细胞凋亡和分化,视黄酸受体结合,强力的抗增殖活性的人类癌症细胞。后小鼠皮下政府轴承人类乳房MCF-7肿瘤异种移植,6 (VN /赔率,5)自由羧酸的耐受良好,造成显著的肿瘤生长抑制(vs控制大约85.2%,p = 0.022)。我们RAMBAs代表新型抗癌药物具有独特的多种机制的行动。最有效的化合物是强有力的候选人发展治疗性药物治疗各种癌症。