构象上定义6-s-trans-retinoic酸类似物。2。核受体结合选择性受体激动剂和转录活动。

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阿拉姆M, Zhestkov V,萨尼BP Venepally P,莱文AA, Kazmer年代,李E,诺里斯啊,张XK,李莫,等。

构象上定义6-s-trans-retinoic酸类似物。2。核受体结合选择性受体激动剂和转录活动。

J地中海化学。1995年6月23日,38 (13):2302 - 10。

PubMed ID

7608895 (在PubMed

]

文摘

我们最近演示了在动物模型中,一个新的构象上定义RA异构体(Vaezi et al . j .地中海。化学。1994年,37岁,4499 - 4507)是RA的有效预防皮肤乳头瘤,但更少的有毒。为了提供更多细节关于这个改善行动,我们报告的同源构象上定义6-s-trans-retinoid(1)和调查能力相互作用蛋白质和激活基因表达。四种构型异构体1进行评估的绑定化验细胞视黄酸结合蛋白,CRABP(小鸡隔绝皮肤);从鼠标CRABP-I和CRABP-II(克隆);核视黄酸受体(rar);和核类维生素a X受体(rxr)。在每个分析这类维生素a的all-E-isomer有活动相当(all-E) ra。然而,9活性低于z-isomer至少200倍(all-E) ra在绑定到不同的rar,虽然只有6 20倍不活跃(9 z)绑定到不同的rxr ra。体内瞬时转染试验,all-E-isomer激活报告基因含有一个视黄酸反应元素(罕见)效率类似于(all-E) ra当表达向量RARα,RARβ,RAR伽马单独或一起RARαRXR cotransfectedα。相比之下,活跃9 z-isomer远远小于z (9) ra在同一试验系统。 However, (9Z)-1 efficiently enhanced the DNA binding and transactivational activity of RXR alpha homodimers. Taken together, these studies demonstrate that the all-E- and 9Z-isomers of this retinoid are selective and potent agonists of RAR and RXR binding and activation.

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	> 200	N /一个	N /一个	细节