的决定因素类维生素a X受体转录对抗。

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詹姆斯•SY Cavasotto CN,刘G,霍布斯PD,彼得森VJ, Bhattacharya AA, Kolluri SK,张XK, Leid M, Abagyan R, Liddington RC,道森MI

的决定因素类维生素a X受体转录对抗。

J地中海化学。2004年8月26日,47 (18):4360 - 72。

PubMed ID

15317450 (在PubMed

]

文摘

类维生素a的合成和生物活性X受体(RXR)拮抗剂4 - [(3 ' -n-butyl-5 ', 6 ' 7 ', 8 ' -tetrahydro-5 ', 5 ' 8 ' 8 ' -tetramethyl-2 ' -naphthalenyl) (cy clopropylidene)甲基]苯甲酸和几个heteroatom-substituted类似物。配体的设计是基于支架3的甲基RXR-selective受体激动剂模拟和报告,3 ' -n-propyl和长n-alkyl组织授予RXR对抗。3 '的转录对抗-n-butyl模拟演示了视黄酸受体的封锁(RAR)β表达引起RXRalpha /过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)γ异质二聚体包裹着一个RXRalpha激动剂+ PPARgamma ciglitazone和抑制9-cis-RA-induced共激活剂SRC-1a RXRalpha招聘。Receptor-ligand对接研究使用full-atom灵活的配体和灵活的受体拮抗剂的建议绑定RXRalpha拮抗剂构象青睐,因为盐桥之间形成类维生素a的羧酸盐和RXRalpha螺旋H5精氨酸- 321远比在其绑定到受体激动剂形成构象。对手也被激活的RAR亚型α和β9-cis-RA RARgamma但不是。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	集成电路50 (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节