Cytosporone B是一个核孤儿受体激动剂Nur77。

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Cytosporone B是一个核孤儿受体激动剂Nur77。

Nat化学杂志。2008年9月,4 (9):548 - 56。doi: 10.1038 / nchembio.106。

PubMed ID

18690216 (在PubMed

]

文摘

核孤儿受体Nur77在许多生物过程具有重要的作用。然而,生理配体Nur77尚未确定。在这里,我们报告octaketide cytosporone B (Csn-B)是一种天然Nur77受体激动剂。Nur77 Csn-B具体结合配体结合域和刺激Nur77-dependent transactivational活动对目标基因包括Nr4a1 (Nur77)本身,它包含多个共识响应元素允许积极Csn-B-dependent方式自动调整。Csn-B也提升了禁食C57小鼠的血糖水平,产生影响,是伴随着诱导多种基因参与糖质新生。这些生物效应并没有观察到Nur77-null (Nr4a1 - / -)小鼠,这表明通过Nur77 Csn-B调节糖质新生。此外,Csn-B诱导细胞凋亡和弱智异种移植肿瘤的生长,诱导Nur77表达式,把Nur77线粒体细胞色素c的释放。因此,Csn-B可能代表一个有前途的治疗药物对癌症和低血糖,而且它也可能是有用的作为一个试剂增加Nur77生物功能的理解。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
维甲酸	视黄酸受体RXR-alpha	Kd (nM)	240年	N /一个	N /一个	细节