绑定krh - 594,血管紧张素ⅱ1型受体的拮抗剂,克隆人类和大鼠血管紧张素ⅱ受体。

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Inada Y,冲向T,千叶

绑定krh - 594,血管紧张素ⅱ1型受体的拮抗剂,克隆人类和大鼠血管紧张素ⅱ受体。

Fundam 8月杂志。2002;16(4):317 - 23所示。

PubMed ID

12570021 (在PubMed

]

文摘

我们研究krh的绑定属性——594年,一个新的选择性拮抗剂的血管紧张素ⅱ1型受体(AT1)(还),大鼠肝细胞膜和重组at₂和AT1受体。预培养的大鼠肝细胞膜krh - 594产生的最大抑制[125 i]还绑定预培养时间时1 - 2 h。预孵化与krh为2 h - 594 B (max)值降低,增加Kd值。人类AT1、人类at₂鼠AT1A和鼠AT1B受体,krh Ki值- 594是1.24,9360,0.67,和1.02 nm,分别。K1值的排序为人类AT1受体是krh - 594 > > EXP3174 >坎地沙坦=。人类at₂和AT1受体特异性的顺序是坎地沙坦> EXP3174 > krh - 594。尽管2 h预培养的人类at₂受体与krh 42112 - 594 (30 microM)或本金保证产品(选择性at₂受体拮抗剂;0.3海里)抑制绑定[125 i]暗生,krh - 594并没有显著的抑制。这些结果表明,krh - 594将强有力地绑定到AT1受体在一个不可逾越的方式,在一个非常高剂量(30 microM)它也可以绑定到at₂受体,但在一个可以克服的。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
坎地沙坦cilexetil	1型血管紧张素ⅱ受体	Ki (nM)	0.17	N /一个	N /一个	细节