碳酸酐酶抑制剂:合成磺胺类药合并二乙三胺五醋酸的尾巴和锌配合物与强大的局部antiglaucoma属性。

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Scozzafava, Menabuoni L, Mincione F, Mincione G, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:合成磺胺类药合并二乙三胺五醋酸的尾巴和锌配合物与强大的局部antiglaucoma属性。

Bioorg地中海化学。2001年2月26日,11 (4):575 - 82。

PubMed ID

11229775 (在PubMed

]

文摘

diethylenetriamino五乙酸的反应(二乙三胺五醋酸)和芳香族二酐/杂环磺酰胺类拥有一个自由氨基酸/亚氨基的/ hydrazino /羟基集团提供包含metal-complexing bis-sulfonamides, polyamino-polycarboxylic酸分子半个。相应的二乙三胺五醋酸mono-sulfonamide衍生品也通过另一种方法,从自由酸。锌(II)配合物的这些新磺胺类药然后准备。这些衍生品显示摩尔对同功酶亲和力的我,第二和第四碳酸酐酶(CA)。一些最好的抑制剂应用水解决方案/ 2%悬浮液为血压正常的人的眼睛或青光眼的白化兔子,当强烈和持久的观察眼内压(IOP)降低。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	220年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	43	N /一个	N /一个	细节