碳酸酐酶活性调节器:合成抑制剂和活化剂将2-substituted-thiazol-4-yl-methyl支架。
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引用
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Scozzafava, Saramet我Banciu MD Supuran CT
碳酸酐酶活性调节器:合成抑制剂和活化剂将2-substituted-thiazol-4-yl-methyl支架。
J酶Inhib。2001年10月,16 (4):351 - 8。
- PubMed ID
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11916140 (在PubMed]
- 文摘
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一系列小的2 - [4 - (4-substituted-phenylsulfonyl)苯基]4-chloromethylthiazoles一直作为支架制备碳酸酐酶(CA)抑制剂和催化剂。获取钙抑制剂、磺酰胺和氨基磺酸盐类型的锌结合功能引入这些化合物的分子,通过反应chloromethyl衍生品与钠硫酰胺/氨基磺酸钠。获取CA活化剂,主要介绍了氨基功能在这些分子通过Gabriel合成。新磺酰胺/氨基磺酸盐是有效CA二世和CA IV抑制剂,但没有显示出抑制活动对同工酶I新胺另一方面更有效CA I, II和IV活化剂与组胺相比,使用的铅化合物的合成。