碳酸酐酶抑制剂:人类同功酶的抑制I, II,弗吉尼亚州,第九difluoromethanesulfonamides取代图书馆。
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这套,泰勒SD,刘Y, B, Vullo D, Scozzafava Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:人类同功酶的抑制I, II,弗吉尼亚州,第九difluoromethanesulfonamides取代图书馆。
地中海Bioorg化学。2005年12月1;15 (23):5192 - 6。Epub 2005年10月3。
- PubMed ID
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16203142 (在PubMed]
- 文摘
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人类的胞质同功酶的抑制研究,我和二世,弗吉尼亚州,线粒体对碘氧基苯甲醚和肿瘤相关,跨膜同工酶第九碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)图书馆的芳香族/ heteroaromatic /多环difluoromethanesulfonamides报道。大部分的抑制剂是benzenedifluoromethanesulfonamide将substituted-phenyl根的衍生品,或被methylsulfonamide和difluoromethyl-sulfonamide衍生品的氨基磺酸盐COUMATE EMATE,分别。除了methylsulfonamide-COUMATE导数的行为作为一个强有力的CA II抑制剂(K(我)的32 nm),这些磺胺类药是温和的所有同功酶的抑制剂,抑制常数在96 - 5200纳米的范围对hCA我对hCA II, 80 - 670 nm和195 - 9280 nm hCA第九,分别。值得注意的是,一些衍生品,如3-bromophenyl-difluoromethanesulfonamide,显示趋势有选择性地抑制线粒体同种型CA VA,显示率选择性抑制钙VA / CA二世3.53;CA我6.84和9.34在第九CA的分别,虽然它是一个温和的抑制剂(K(我)的160海里)。这些衍生品可能被认为是导致设计针对线粒体同工酶的同工酶选择性CA抑制剂CA VA,与潜在使用反肥胖代理。