碳酸酐酶抑制剂:抑制新膜相关的同种型与酚类十五。
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Innocenti, Hilvo M, Scozzafava Parkkila年代,Supuran CT
碳酸酐酶抑制剂:抑制新膜相关的同种型与酚类十五。
地中海Bioorg化学。2008年6月15日,18 (12):3593 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.04.077。2008年5月4日Epub。
- PubMed ID
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18501600 (在PubMed]
- 文摘
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最新的同种型金属酶的抑制碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1), CA十五,一系列的酚类进行了研究。小鼠CA十五显示抑制酚类不同的概要文件的胞质人类亚型CA I和II。苯酚和2 -,3 -,并4-substituted衍生品加入羟基,氟,羧基,有效和acetamido根CA十五抑制剂,抑制常数在7.20 - -11.30 microM的范围,而化合物结合4-amino, 4-cyano或3-hydroxy组有效(K (I) 335 - 434年代microM)。最好的苯酚抑制剂是氯碘羟喹(K(我)2.33 microM)。酚类显示不同的抑制机制相比,磺酰胺类等排物,并可能导致化合物的设计与选择性抑制与药物化学应用程序不同的CA同功酶。