碳酸酐酶抑制剂。抑制人类红细胞的同功酶I和II与一系列的抗氧化酚类。

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Senturk M, Gulcin我,达斯坦,Kufrevioglu OI, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。抑制人类红细胞的同功酶I和II与一系列的抗氧化酚类。

Bioorg医疗化学。2009年4月15日,17(8):3207 - 11所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.01.067。Epub 2009年2月4。

PubMed ID
19231207 (在PubMed
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文摘

两个人类的抑制胞质碳酸酐酶(EC 4.2.1.1 hCA)同功酶I和II,与一系列酚衍生品研究通过酯酶测定,与醋酸4-nitrophenyl衬底。2,6-Dimethylphenol 2 6-diisopropylphenol(异丙酚),2,6-di-t-butylphenol,丁羟甲苯、叔丁基羟基茴香醚,香兰素,愈创木酚,di (2, 6-Dimethylphenol), di (2, 6-diisopropylphenol), di (2, 6-di-t-butylphenol)和乙酰唑胺显示K(我)值在37.5 - -274.5的范围microM对hCA hCA的我和0.29 - -113.5 microM II,分别。所有这些酚类非竞争性抑制剂与4-nitrophenylacetate衬底。一些抗氧化剂酚衍生品调查显示有效hCA II抑制效果,在相同的范围作为临床使用磺胺类药乙酰唑胺,并可能被用作生成酶抑制剂可能导致针对其他CA亚型尚未被化验与代理等的相互作用。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶1 Ki (nM) 36200年 N /一个 N /一个 细节
乙酰唑胺 碳酸酐酶2 Ki (nM) 370年 N /一个 N /一个 细节