抑制碳酸酐酶同功酶与苯磺酰胺类将含硫的亚磺酰基和磺酰糖苷根。

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歌手,洛佩兹M, Bornaghi低频,Innocenti, Vullo D, Supuran CT,保尔森SA

抑制碳酸酐酶同功酶与苯磺酰胺类将含硫的亚磺酰基和磺酰糖苷根。

地中海Bioorg化学。2009年4月15日,19 (8):2273 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.02.086。Epub 2009年2月26日。

PubMed ID

19286378 (在PubMed

]

文摘

一系列苯磺酰胺类将含硫的亚磺酰基或磺酰糖苷合成了半个。这些glycoconjugates追究他们的抑制能力四个人类碳酸脱水酶的酶活性(hCA):同功酶I, II和肿瘤相关同功酶IX和十二世。硫的氧化态碳水化合物的尾巴一半不影响酶抑制效力或同工酶选择性虽然呈现不同的与目标同功酶相互作用的机会。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	450年	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节