碳酸anhydrase-encoded动态宪法库:isozyme-specific抑制剂的发现。
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Nasr G,小E, Vullo D,不妨司法院,Supuran CT, Barboiu M
碳酸anhydrase-encoded动态宪法库:isozyme-specific抑制剂的发现。
J地中海化学。2009年8月13日,52 (15):4853 - 9。doi: 10.1021 / jm900449v。
- PubMed ID
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19580287 (在PubMed]
- 文摘
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宪法动态库(CDL)生成热力学控制通过使用amino-carbonyl /亚胺互变现象是可逆的化学结合共价结合在金属酶的活性部位碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)。考虑找isoform-selective CA重要性药理抑制剂(中美国际学校),15人(h)的两个同种型,即。卫生保健相关感染和hCA II,受到一个平行筛选CDL相同。使用并行宪法的CDL化学筛选酶抑制剂的发现非常简单,它可能提供初步的见解对有效的生成课程的选择性,高亲和力抑制剂。这里展示的高选择性和特异性抑制hCA I和II hCA同功酶的检测到撞击可以用来描述一个复杂的宪法行为通过组件选择的动态库,由选择性绑定到特定的同种型活性部位。这些结果还指出调节药物发现方法的可能性,通过宪法重排诱导特定酶的目标。