抑制研究的beta-carbonic脱水酶从布鲁氏菌是一系列水溶性糖基磺胺。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Vullo D, Nishimori我Scozzafava,科勒年代,不妨司法院,Supuran CT
抑制研究的beta-carbonic脱水酶从布鲁氏菌是一系列水溶性糖基磺胺。
20 Bioorg地中海化学。2010年4月1;(7):2178 - 82。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.02.042。Epub 2010年2月21日。
- PubMed ID
-
20211561 (在PubMed]
- 文摘
-
EC 4.2.1.1一beta-carbonic脱水酶(CA)的细菌病原体布鲁氏菌是bsCA 1,被克隆,净化活动特征和抑制一系列水溶性糖化磺胺。bsCA 1有明显的活动作为水合催化剂有限公司(2)碳酸氢盐,6.4 x10的k (cat)(5)(1)和k(猫)/ k (m) 3.9 x10 (7) (1) (1)。所有类型的抑制活动已发现,K (I)在-110 - 8.9纳米的范围。最好的bsCA 1抑制剂是半乳糖和核糖磺胺,8.9 - -9.2 nM的抑制常数。小糖一半的结构性变化导致戏剧性的差异这一系列的酶抑制活性的化合物。的一个测试glycosylsulfonamides和乙酰唑胺显著抑制细胞培养的细菌的生长。