小说和合成新的1-tosyl pyrrol-2-one衍生品和碳酸酐酶抑制的效能分析。
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高山C, Ekinci D, Gultekin女士,Senturk M,领域E Kufrevioglu OI
小说和合成新的1-tosyl pyrrol-2-one衍生品和碳酸酐酶抑制的效能分析。
地中海Bioorg化学。2010年6月15日,18 (12):4468 - 74。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.04.072。2010年5月28日Epub。
- PubMed ID
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20554206 (在PubMed]
- 文摘
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在这里,我们提出一个新颖的合成新tosyl-pyrrole衍生品。通过新的开发方法,在室温下吡咯衍生物合成在一个步骤中,和一个有用的方法提出了类似化合物的合成。此外,禁忌的两个人类胞质碳酸酐酶(EC 4.2.1.1 hCA)同功酶I和II 1-tosyl-pyrrole和1-tosyl-pyrrol-2-on衍生品进行调查。1-Tosyl-pyrrole, 1-tosyl-1H-pyrrol-2(5小时)——,5-hydroxy-1-tosyl-1H-pyrrol-2(5小时)——和5-oxo-1-tosyl-2 5-dihydro-1H-pyrrol-2-yl醋酸与K (i)值显示抑制作用的范围14.6 - -42.4 microM hCA我和0.53 - -37.5 microM hCA II,分别。吡咯衍生物都是竞争性抑制剂与4-nitrophenylacetate衬底。一些新的合成吡咯衍生物显示非常有效的hCA II抑制效果,在相同的范围作为临床使用磺胺类药乙酰唑胺,并可能被用作生成酶抑制剂导致针对其他亚型。