磺胺类药合并boroxazolidone半个是跨膜的有效抑制剂,与肿瘤有关碳酸酐酶亚型IX和十二世。
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Rami M,马雷斯卡,Smaine FZ,蒙特罗杰,Scozzafava,不妨司法院,Supuran CT
磺胺类药合并boroxazolidone半个是跨膜的有效抑制剂,与肿瘤有关碳酸酐酶亚型IX和十二世。
地中海Bioorg化学。2011年5月15日,21日(10):2975 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.03.055。Epub 2011年3月21日。
- PubMed ID
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21470859 (在PubMed]
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一系列新的合成了磺酰胺类boroxazolidone复杂的赖氨酸与异硫氰酸酯的反应将氨磺酰半个和多样化的有机支架。获得的研究了硫脲作为人类碳酸酐酶抑制剂四个生理相关(hCA, EC 4.2.1.1)亚型,hCA I, II,第九和十二世。抑制低摩尔之间,已观察到微摩尔的范围,与几个低摩尔和tumor-CA选择性抑制剂检测。管理这些boron-containing化合物可能是有用的肿瘤缺氧overexpressing hCA第九/十二通过硼中子俘获疗法,技术没有调查到目前为止这种酶的抑制剂。